Procinéticos

Por Débora Carvalho Meldau
Os medicamentos procinéticos apresentam a capacidade de estimular, coordenar e restaurar a motilidade gástrica, pilórica e do intestino delgado.

Sabe-se que o controle da motilidade é feito pela interação dos sistemas miogênicos, neural e químico, além de um quarto sistema, formado por células intersticiais, que provavelmente atuem como marcapasso. Neste contexto, as possibilidades, em potencial, de modular farmacologicamente a motilidade gastrointestinal aumenta consideravelmente. Deste modo, diferentes substâncias químicas apresentam capacidade de imitar ou antagonizar os efeitos dos transmissores endógenos, modulando a motilidade do trato gastrointestinal. As principais substâncias utilizadas terapeuticamente relacionam-se com efeitos colinérgicos muscarínicos, antidopaminérgicos e serotoninérgicos.

A metoclopramida é o principal fármaco utilizado como procinético. Este, por sua vez, é um antoganista de receptores dopaminérgicos do tipo 2; contudo, seu efeito procinético é conferido à  sua capacidade de facilitar e elevar a secreção de acetilcolina dos terminais nervosos colinérgicos pós-ganglionares, sensibilizando, deste modo, os receptores muscarínicos encontrados na membrana da musculatura lisa e, também, diminuindo a hidrólise da acetilcolina em conseqüência da inibição da acetilcolinesterase. Além disso, o feito procinético da metoclopramida é atribuído também ao bloqueio de receptores do tipo dopaminérgicos e inibição de determinados receptores serotoninérgicos.

Os efeitos da metoclopramida no aparelho gastrointestinal englobam o aumento do tono e amplitude das contrações gástricas, contração da cárdia, relaxamento do piloro e aumento do peristaltismo duodenal e jejunal. Sendo assim, favorece o esvaziamento gástrico, previne ou diminui o refluxo gastroesofágico e agiliza o trânsito das primeiras porções do intestino. Auxiliando, assim, no tratamento de náuseas ou outros sintomas relacionados à dispepsia.

A domperidona também é um agonista dopaminérgico que apresenta propriedades procinéticas similares às da metaclopramida; contudo, não possui atividade colinérgica. Possui menos efeitos centrais quando comparada com a metoclopramida.

Outros agentes com atividade colinérgica muscarínica, atuam como agonista colinérgico de ação direta ou inibem a enzima acetilcolinesterase, poderiam ser utilizados como fármacos procinéticos. No entanto, este uso é limitado devido ao fato da ação deste não está restrita ao trato gastrointestinal. Como exemplo, podemos citar os ésteres derivados da colina, betanecol e carbacol e, também, do anticolinesterásico neostigmina.

A cisaprida foi utilizada como fármaco procinético, sendo este efeito mediado por receptores serotoninérgicos, nos quais a ligação é  realizada em determinados receptores inibitórios e excitatórios. O efeito excitatório era conferido ao aumento da liberação de acetilcolina tanto nos terminais nervosos pós-ganglionares, como no plexo intramural. Contudo, este fármaco foi retirado do mercado devido ao fato de seu uso estar correlacionado com disfunções cardíacas fatais.

Fontes:
http://es.wikipedia.org/wiki/Procin%C3%A9tico
http://www.medicinanet.com.br/conteudos/biblioteca/3816/antiemeticos_e_agentes_procineticos.htm

Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária – Helenice de Souza Spinosa, Silvana Lima Górniak e Maria Martha Bernardi; 4° edição. Editora Guanabara Koogan, 2006.

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