Antieméticos

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

Os antieméticos correspondem a uma classe farmacológica destinada a promover o alívio dos sintomas relacionados às náuseas (enjoos) e êmese (vômito). De preferência, devem ser administrados cerca de trinta minutos antes da refeição, para se evitar os sintomas associados a ingestão do alimento.

O vômito ou êmese é definido como um ato involuntário com a finalidade de expulsar forçadamente o conteúdo gástrico. Trata-se de um mecanismo coordenado, com a participação do Sistema Nervoso Central (SNC), do trato gastrintestinal (TGI), trato respiratório e dos músculos abdominais.

Quando o episódio de êmese é prolongado, pode resultar em desidratação e perda excessiva do ácido clorídrico gástrico, além de íons importantes como o hidrogênio (H+), cloro (Cl-) e potássio (K+). Com isto, pode ser necessário o uso de antieméticos. Esses fármacos podem ter ação no sistema nervoso central ou atuar no próprio trato gastrointestinal.

Fármacos Antieméticos

Antagonistas dos receptores serotoninérgicos (5-HT3)

Compostos pela ondansetrona, dolasetrona e granisetrona. São os mais indicados na êmese provocada por radioterapia e quimioterapia do câncer.

Os receptores serotoninérgicos 5-HT3, quando ativados, provocam a náusea e vômito. O uso abusivo de álcool, consumo de alguns fármacos, liberação de determinadas toxinas e estímulos visuais podem atuar como estimulantes deste receptor, onde os fármacos antagonistas atuam bloqueando-os.

Antagonistas dos receptores D2

Os antidopaminérgicos atuam bloqueando os receptores dopaminérgicos na zona quimiorreceptora de disparo. Os receptores dopaminérgicos que ativam o centro do vômito são do subtipo D2. Uma vez ativados, provocam a náusea e êmese. Os fármacos que atuam nesta via são antagonistas desses receptores.

Exemplos:

Metoclopramida

Trata-se de um medicamento gastrocinético, com propriedades antieméticas. Promove o aumento da motilidade gástrica, sem aumentar as secreções. A atividade é resultante de diferentes mecanismos de ação, a nível central e periférico:

Atua como antagonista dos receptores dopaminérgicos D2, que agem como estimulatórios sobre o centro do vômito, relacionada com apomorfina.

Tem ação como antagonista de receptores serotoninérgicos 5-HT3.

Também possui atividade pró-cinética: é antagonista de receptores D2 em nível periférico e possui ação colinérgica indireta, facilitando a liberação de acetilcolina. Aumenta o tônus do esfíncter esofágico superior, evitando o refluxo. Aumenta as contrações gástricas, relaxa o esfíncter pilórico e o bulbo duodenal e aumenta os peristaltismos do duodeno e jejuno, acelerando o esvaziamento gástrico.

Bromoprida

Ação central e periférica. Atua como antagonista de receptores domaminérgicos no centro do vômito e, como estimulante do sistema nervoso autônomo a nível do TGI, equilibrando a motilidade gástrica, quando alterada.

Domperidona

Age como antagonista da dopamina, apresentando ação antiemética similar à da metoclopramida.

Fenotiazinas (proclorperazina, clorpromazina, tietilperazina)

Antagonistas do receptor D2, na zona de gatilho quimiorreceptor. Também possuem atividade anti-histamínica e anticolinérgica, que contribuem para o efeito antiemético.

Anti-histamínicos

Compostos pela prometazina, difenidramina, clorfeniramina, meclizina e dimenidrinato.

Atuam como antagonistas do receptor de histamina H1. Eficazes contra alguns tipos de vômitos.

Dimenidrinato

O mecanismo de ação deste fármaco como antiemético não é bem esclarecido. Atua no centro do vômito, mais precisamente no centro quimiorreceptor.

Inibe a ação da acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsáveis pela êmese por movimento e náuseas.

Indicados na êmese provocada por radioterapia, pós-cirurgia do labirinto e nas vertigens de origem central.

Anticolinérgicos

Os fármacos anticolinérgicos muscarínicos, bloqueiam, por antagonismo competitivo, os receptores muscarínicos para a acetilcolina.

Escopolamina

Atua como antagonista dos receptores muscarínicos. Diminui a excitabilidade dos receptores do labirinto, bem como a condução dos neurônios das vias labirinto-cerebelar.

Indicados na êmese provocadas por cinetose, vertigens e no pós-operatório.

Canabinóides

Dronabinol (D9–THC)

É um canabinóide (delta-9-tetrahidrocanabinol) que atua como agonista do receptor canabinóide do subtipo CB1, nos neurônios do centro do vômito.

Indicados na êmese provocada por quimioterapia do câncer, quando os demais antieméticos não mostram eficácia.

Bibliografia:

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