Ácido retinoico

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

O ácido retinoico ou tretinoína é um composto pertencente à classe dos retinoides e derivado da vitamina A, que atua em diversos processos biológicos vitais, tendo aplicação em dermatologia devido a algumas de suas funções.

A elucidação da estrutura molecular da vitamina A, em 1931, fez com que diversas pesquisas envolvendo a busca por derivados químicos sintéticos com a mesma atividade biológica fossem realizadas. Com isto, Sporn e colaboradores (1976) introduziram o termo retinoides na literatura, para se referir a todos os compostos análogos da vitamina A, tanto os sintéticos, quanto os naturais, onde se inclui o ácido retinoico.

Fórmula estrutural plana do ácido retinoico.

Fórmula estrutural plana do ácido retinoico.

Os retinoides participam de inúmeros processos biológicos, atuando em vias como as da reprodução, metabolismo, diferenciação celular, desenvolvimento ósseo, embriogênese e interferindo também na visão. O ácido retinoico possui uma configuração molecular denominada ácido todo-trans-retinoico, sendo em consequência disto comumente chamado de tretinoína.

Como qualquer outro retinoide, o ácido retinoico inicia sua resposta biológica ao se ligar e ativar um conjunto ou um único receptor específico. São membros de uma superfamília de receptores intranucleares, que sofrem ativação através da ligação do ácido retinoico ou de seus metabólitos, promovendo a transcrição gênica. Desta forma, através da interação retinoide-receptor, o ácido retinoico inicia suas ações, como por exemplo, a indução da proliferação e diferenciação de diversos tipos de células durante a embriogênese, assim como na fase adulta de um dado indivíduo.

Desde a década de 1960 a tretinoína passou a ser utilizada em distúrbios da queratinização, sendo posteriormente reconhecido o seu papel no tratamento da acne. Na década seguinte, em 1970, começou a ser empregada também no tratamento do fotoenvelhecimento, demonstrando significativa atenuação de rugas e manchas de pele, tendo essas ações reconhecidas pela FDA (Food and Drug Administration), nos Estados Unidos da América.

A isotretinoína apresenta maior eficácia no tratamento para a remissão da acne, em formulações para uso oral, quando comparada à tretinoína. Porém, o ácido retinoico demonstra grande capacidade em inibir a secreção sebácea da pele acneica, em vias tópicas.

Devido a uma queratinização anormal, os poros presentes na pele entopem, levando a formação de comedões (cravos). O ácido retinoico atua inibindo a síntese de lipídeos e queratina nas células das glândulas sebáceas, impedindo a formação de novas lesões de acne, melhorando a textura da pele, bem como auxiliando no tratamento das cicatrizes secundárias à acne. Ao estimular a proliferação e diferenciação dos queratinócitos da camada basal, ocorre a descamação do epitélio, resultando em uma renovação celular.

Em doses elevadas, o ácido retinoico também é utilizado como agente quimioterápico, devido sua capacidade em induzir a morte e diferenciação celular. Estudos demonstram sua efetividade no tratamento de doenças como leucemias, neoplasias gástricas, da nasofaringe e dos pulmões.

Indicações

Presente em formulações como cremes, emulsões e géis, geralmente em concentrações que variam entre 0,01% e 0,1%, a tretinoína é indicada para o tratamento tópico dos sinais do fotoenvelhecimento, incluindo:

  • Rugas finas;
  • Hiperpigmentação;
  • Sardas;
  • Aspereza;
  • Flacidez;
  • Irregularidades da textura da pele;
  • Estrias recentes;
  • Cicatrizes secundárias à acne;
  • Coadjuvante no tratamento da acne.

Em concentrações mais elevadas, que podem variar entre 1% e 5%, são utilizados como peeling químico, com o objetivo de promover uma esfoliação superficial, ou seja, a nível epidérmico.

Efeitos adversos

Depende da sensibilidade de cada tipo de pele, que pode incluir:

  • Leve piora das pústulas acneicas, mais comum nas duas primeiras semanas de uso;
  • Descamação e ressecamento.

O uso sistêmico da tretinoína inclui teratogenicidade e aborto. Embora a absorção sistêmica por retinoides de uso tópico corresponde a apenas 1%, a sua suspensão no período gestacional se faz necessária.

Referências bibliográficas:

Fundamentos de Medicina Estética e Laser. Agentes de tratamento tópico. Disponível em < http://plastica.fm.usp.br/estetica/capitulo-5.html>, acesso em 12/09/2016.

SPORN, M. B., DUNLOP, N. M., NEWTON, D. L., SMITH, J. M. Prevention of chemical carcinogenesis by vitamina A and its synthetic analogs (retinoids). Federation Proceedings., Bethesda, v. 35, n. 6, p. 1332- 1338, 1976.

ZANOTTO FILHO, A. Efeitos diferenciais do retinol e do ácido retinoico na proliferação, morte e diferenciação celular: o papel da mitocôndria e da xantina oxidase nos efeitos pró- oxidantes da vitamina A. 2009. 82 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Biológicas e Bioqímica). Universidade Federal do Rio Grande de Sul, Porto Alegre, 2009.

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