Efedrina

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

Pertencendo a classe dos fármacos denominados estimulantes adrenérgicos também conhecidos como adrenomiméticos, por terem seus efeitos similares aos produzidos por estimulação dos nervos adrenérgicos, a efedrina possui diversas ações e aplicações médicas. Trata-se de um composto químico sólido, que se apresenta como cristais ou grânulos fotossensíveis, sendo encontrado em algumas plantas da família das efedráceas.

efedrina

Molécula de Efedrina (uma amina)

A efedrina tem seu uso há muitos séculos. Na medicina chinesa já era empregada em extratos de diversas plantas contendo este composto, como a droga denominada Ma Huang, utilizada em 2.800 a.C. A efedrina foi então isolada do extrato bruto da Ephedra vulgaris em 1885, mas somente purificada em 1887, por Nagaϊ, que deu ao composto o nome até atualmente conhecido. Foi sintetizada em laboratório pela primeira vez em 1920, por Späth e Göhring. Seus mecanismos farmacológicos foram esclarecidos inicialmente por Chen e Schmidt na década de 1920, despertando o interesse de outros pesquisadores, em descobrir novos análogos.

Sob o ponto de vista farmacológico, a efedrina pode atuar como vasopressora, broncodilatadora, descongestionante nasal e descongestionante oftálmico.

A ação vasopressora da efedrina está em aumentar a resistência periférica e, consequentemente, o débito cardíaco. Com isto, tem aplicação em quadros de hipotensão e choque. Quando a pressão arterial sistêmica fica abaixo de 80 mm Hg é considerada como uma hipotensão. Esta situação associada a sintomas de baixa perfusão tecidual, como dispneia, taquicardia, pele pálida, fria e úmida, deve ser tratada com drogas vasopressoras. O choque ocorre devido à baixa perfusão tecidual, podendo ser administrado a efedrina juntamente com outros fármacos, dependendo do quadro clínico.

Como broncodilatadora, a efedrina atua na musculatura lisa dos bronquíolos, estimulando os receptores beta-adrenérgicos e promovendo o relaxamento. Graças a este efeito, pode ser utilizada no tratamento de doenças como a asma, bronquite e demais doenças obstrutivas pulmonares, em associação a outros fármacos.

Por atuar em receptores conhecidos como alfa-adrenérgicos, localizados na musculatura lisa vascular e promoverem uma vasoconstrição, a efedrina também é utilizada como descongestionante nasal. Acontece que durante quadros alérgicos e gripais, as arteríolas presentes dentro da mucosa se encontram dilatadas e a área em edema. A ação vasoconstritora reduz o diâmetro das arteríolas e diminuem o fluxo sanguíneo local, facilitando a passagem de ar.

Os descongestionantes nasais que atuam como adrenomiméticos, podem provocar como efeito adverso uma sensação de queimadura ou de mucosa seca quando aplicados topicamente. Além disso, se usados por tempo prolongado, podem fazer com que a mucosa congestionada passe a ficar inchada, por provocar uma hipertrofia (aumento do tamanho) do tecido.

A efedrina ainda tem ação descongestionante oftálmica, que quando aplicada de forma tópica, irá promover vasoconstrição, aumento das pupilas (midríase) e diminuição da pressão intra-ocular. É utilizada no tratamento de glaucoma e algumas doenças oculares, e também em cirurgias oculares e oftalmoscopia.

Quanto ao mecanismo de ação, a efedrina é classificada como simpaticomimético de ação direta, atuando em receptores específicos, do tipo alfa e beta. Quando administrada por via oral, pode provocar excitabilidade e insônia, devido ação no sistema nervoso central. Em superdosagem, os efeitos incluem hipertensão arterial, taquiarritmias e infarto do miocárdio. Além da via oral e tópica, pode ser administrada pela via intravenosa e intramuscular.

Atualmente tem sido relatado seu uso para emagrecer e também por fisiculturistas (doping), em associação a outros fármacos para aumentar a taxa de queima calórica. Contudo, estudos mostram que essa redução é modesta, além de o efeito se estabelecer por curto período de tempo.

Referência:

KOROLKOVAS A; BURCKHALTER J.H. Química Farmacêutica. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1988.

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