Antitussígenos

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

A tosse é um mecanismo natural de proteção do aparelho respiratório, que surge quando há um processo irritativo. Corresponde ao sintoma respiratório mais comum em crianças e adultos.

Pode ter origem infecciosa, causada por vírus, bactérias, parasitas, protozoários ou fungos. Ou originada por outros fatores não infecciosos, como por uso de determinados medicamentos, alergias, doenças cardiovasculares, refluxo gastroesofágico, neoplasias, doenças respiratórias, inalação de substâncias irritantes, defesa contra disfunção ou lesões ciliares e aspiração de corpo estranho, por exemplo.

De acordo com a manifestação, pode ser classificada como seca ou produtiva. Ainda, quanto a duração é classificada em aguda, para tosses com duração de no máximo 3 semanas; subaguda, com duração de 3 a 8 semanas ou; crônica, se persistir por mais de 8 semanas.

Os contínuos acessos de tosse podem interferir de forma negativa na vida do indivíduo, prejudicando o sono, além de provocar vômitos, cefaleia, disfonia e até incontinência urinária.

Antitussígenos

Também conhecidos como sedativos da tosse, os antitussígenos correspondem a uma classe de medicamentos voltados a terapia farmacológica da tosse, que visam promover o alívio desse sinal/sintoma.

Enquanto os antitussígenos são indicados para o tratamento da tosse seca, os mucolíticos e expectorantes possuem indicação para a tosse produtiva. Desta forma, os antitussígenos agem sobre o reflexo da tosse e, os expectorantes agem localmente, na secreção.

Podem ser classificados em:

Antitussígenos de ação periférica

Dropropizina: este fármaco e o seu enantiômero levodropropizina agem diminuindo a sensibilidade das fibras C, não exercendo ação por mecanismo central.

As fibras amielínicas do tipo C são um grupo de nervos aferentes envolvidos no mecanismo da tosse. São ativadas, principalmente, por estímulos químicos e se encontram distribuídas pelos brônquios e pulmões. Assim, as terminações das fibras C brônquicas ou pulmonares atuam promovendo a broncoconstrição.

A dropropizina reduz a sensibilidade das fibras C, promovendo ação miorrelaxante brônquica, reduzindo a excitabilidade dos receptores traqueobrônquicos.

É contraindicado para crianças menores de 2 anos. Possui apresentação em xaropes, contendo açúcar, sendo contraindicado para diabéticos.

Antitussígenos de ação central

a) Fármacos com atividade não narcótica no tronco encefálico: dextrometorfano, o clobutinol e o fendizoato de cloperastina.

  • Dextrometorfano: atua como agonista do receptor não opioide sigma-1 e, como antagonista do receptor N-metil-Daspartato (NMDA) do glutamato. Também age como inibidor não seletivo de recaptação de serotonina. O dextrometorfano interage com inibidores da monoaminoxidase (MAO) e antidepressivos inibidores da recaptação da serotonina. São contraindicados para crianças, devido ao risco de efeitos graves e potencialmente fatais.
  • Clobutinol: atua bloqueando o reflexo da tosse, no centro da tosse, localizado no tronco encefálico, mais precisamente no bulbo. Não causa depressão respiratória e nem possui ação sedativa central. Desta forma, este fármaco tem ação supressora de tosses de todas as etiologias. Pode causar hipotensão e arritmias.
  • Fendizoato de cloperastina: possui ação central e periférica. Age de modo seletivo, inibindo o centro da tosse, no bulbo, não deprimindo o centro respiratório. Possui ação periférica na mucosa da árvore traqueobrônquica, inibindo o edema tecidual. Também atua como relaxante da musculatura brônquica, prevenindo broncoespasmos, devido sua ação anti-histamínica. Pode causar sonolência.

b) Fármacos com atividade narcótica: morfina e codeína.

Atuam como agonistas de receptores opioides, no núcleo do trato solitário. Indicados nos casos de tosse seca e dolorosa, associada ao carcinoma brônquico.

A codeína é considerada como um dos antitussígenos de maior eficácia, contudo, pode causar dependência. Outros efeitos adversos são náuseas, tontura e constipação intestinal.

Os antitussígenos estão entre as classes de medicamentos mais consumidas no mundo. Muitos destes são isentos de prescrição médica. Como qualquer outro medicamento, seu uso pode trazer riscos. Crianças menores de dois anos não devem fazer uso de antitussígenos.

Bibliografia:

BALBANI, A.P.S. Tosse: neurofisiologia, métodos de pesquisa, terapia farmacológica e fonoaudiológica. Int. Arch. Otorhinolaryngol. 2012;16(2):259-268. DOI: 10.7162/S1809-97772012000200016. Disponível em < http://scielo.br/pdf/iao/v16n2/v16n2a16.pdf >.

PAULA, C.S. Manejo da tosse com medicamentos isentos de prescrição. Departamento de Farmácia. Universidade Federal do Paraná. Disponível em < https://revistas.ufpr.br/academica/article/download/47092/29253 >.

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