Bloqueadores Neuromusculares

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

Também conhecidos como miorrelaxantes periféricos, os bloqueadores neuromusculares são fármacos que promovem o relaxamento da musculatura esquelética.

São considerados essenciais na prática anestésica, atuando como agentes adjuvantes em anestesia. Além de facilitar a intubação endotraqueal devido o relaxamento das cordas vocais, são capazes de produzir relevantes condições cirúrgicas em grande variedade de procedimentos, ao promover o relaxamento de músculos do abdome e diafragma. Como resultado desses efeitos, concentrações menores de anestésicos podem ser utilizadas.

Contudo, como esses fármacos apresentam alta incidência de reações adversas, devem ser administrados por anestesistas devidamente habilitados e treinados.

Mecanismo de ação

A neurotransmissão é um processo químico que permite a comunicação entre os neurônios e, entre neurônios e células efetoras. No processo, se evidencia a ação de substâncias químicas denominadas neurotransmissores, tal como a acetilcolina.

De modo geral, a acetilcolina poderá ter ações muscarínicas ou nicotínicas, de acordo com o tipo de receptor ao qual se ligar. Existem enzimas que são capazes de inativar a acetilcolina, denominadas colinesterases.

Os fármacos conhecidos como anticolinesterásicos inibem as colinesterases, tendo como resultado o aumento da acetilcolina endógena.

Os bloqueadores neuromusculares atuam em receptores colinérgicos nicotínicos da junção neuromuscular, de forma a prejudicar a transmissão do impulso nervoso, resultando no relaxamento da musculatura. Assim, não promovem o alívio da dor, nem possuem propriedade amnésica, ou seja, não afetam o nível da consciência.

Classificação

São classificados como despolarizantes e não despolarizantes.

Bloqueadores neuromusculares despolarizantes

Como exemplo, está o cloreto de suxametônio.

Atuam em receptores nicotínicos da acetilcolina nos gânglios e junções neuromusculares, promovendo a despolarização da membrana da placa motora.

O cloreto de suxametônio pode ser administrado por via intravenosa ou intramuscular, tendo rápido início de ação. É indicado para a intubação endotraqueal ou cirurgias de curta duração. Também, nas convulsões provocadas por fármacos ou eletricamente, diminuem a intensidade das contrações musculares.

Os efeitos produzidos pelos bloqueadores despolarizantes não podem ser antagonizados, ou seja, bloqueados pelos anticolinesterásicos.

Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes

Exemplos de fármacos são: cloreto de alcurônio, besilato de atracúrio, besilato de cisatracúrio, trietiodeto de galamina, brometo de pancurônio, brometo de rocurônio e brometo de vecurônio.

São também conhecidos como estabilizantes ou bloqueadores competitivos, ao competir com a acetilcolina pelos receptores colinérgicos na placa motora, antagonizando a ação da acetilcolina e resultando no bloqueio da transmissão neuromuscular. Contudo, diferente da acetilcolina, não são capazes de promover a despolarização da membrana.

A administração é realizada por via intravenosa e os efeitos produzidos podem ser antagonizados por anticolinesterásicos, como a neostigmina ou edrofônio.

CLORETO DE ALCURÔNIO

Apresenta longa duração de ação, sendo excretado principalmente por via renal. Assim, deve ser evitado por pacientes que apresentam comprometimento da função renal.

BESILATO DE ATRACÚRIO

Desenvolvido com a finalidade de superar os fármacos mais antigos, quanto as desvantagens farmacocinéticas.

Os efeitos adversos parecem estar relacionados com a liberação de histamina, incluindo urticária, broncoespasmo (constrição das vias aéreas) e hipotensão.

BESILATO DE CISATRACÚRIO

Como vantagens, não apresentam efeitos cardiovasculares significativos, como alterações na pressão arterial e frequência cardíaca, além de não induzir a liberação de histamina.

É aproximadamente três vezes mais potente que o atracúrio.

TRIETIODETO DE GALAMINA

Possui ação semelhante à da tubocurarina, um alcaloide bloqueador neuromuscular e ingrediente ativo em curare. Esses extratos vegetais conhecidos como curare são capazes de produzir a paralisia dos músculos esqueléticos.

A galamina bloqueia o nervo vago cardíaco, podendo resultar em taquicardia sinusal, hipertensão e aumento no débito cardíaco. Deve-se ter cautela quanto ao uso em pacientes com risco para aumento da frequência cardíaca. Contudo, é considerado o fármaco de escolha para pacientes com bradicardia, ou seja, com diminuição da frequência cardíaca.

BROMETO DE PANCURÔNIO

Utilizado em procedimentos cirúrgicos de média e longa duração. Possui indicação para pacientes hipoxêmicos, que não possuem oxigênio em concentração suficiente no sangue. Também, é indicado para pacientes com brocoespasmo; com tétano grave cujo espasmo muscular não permite a ventilação adequada e; no estado de mal epiléptico, em que se observa a depressão respiratória.

BROMETO DE ROCURÔNIO e BROMETO DE VECURÔNIO

Podem induzir a liberação de histamina e aumento da frequência cardíaca.

Bibliografia:

ALENCAR, A.F.F et al. Adversidades do bloqueio e da reversão neuromuscular. Rev. Med. Minas Gerais 2016; 26 (Supl 1): S22-S33. Disponível em < file:///C:/Users/jupir/Downloads/v26s1a05.pdf>.

KOROLKOVAS A.; FRANÇA, F.F.A.C. Dicionário Terapêutico Guanabara, Edição 2010/2011, Ed. Guanabara Koogan.

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