Cefalosporinas

As cefalosporinas são oriundas do fungo Cephalosporium acremonium. O núcleo básico destes antibióticos é o ácido 7-amino-cefalosporânico, que é similar àquele das penicilinas. O isolamento deste núcleo foi de fundamental importância para a obtenção dos derivados semi-sintéticos das cefalosporinas atualmente conhecidas. Já as cefamicinas são obtidas pela fermentação do Streptomyces e apresentam propriedades muito semelhantes às cefalosporinas, e por esse motivo, também serão comentadas.

As cefalosporinas foram isoladas, pela primeira vez, de culturas de Cephalosporium acremonium de um esgoto localizado na ilha italiana de Sardenha, no ano de 1948 pelo italiano Giuseppe Brotz. Ele observou que , quando em cultura, inibiam a Salmonella typhi, responsável por causar a febre tifóide. Mas foi apenas em 1960 que o farmacêutico Eli Lilly lançou as primeiras cefalosporinas.

As cefalosporinas e cefamicinas apresentam mecanismo de ação muito parecido com o das penicilinas, ou seja, impedem a síntese da parede do microorganismo e, por esse motivo, são antibióticos bactericidas.

As cefalosporinas são classificadas em antibióticos de primeira, segunda e terceira gerações; mais recentemente surgiram as cefalosporinas de quarta geração, no qual estão englobados as cefpiroma, cefepima e cefquinima.

As cefalosporinas de primeira geração são aquelas que começaram este grupo de antibióticos, caracterizadas por espectro de ação antimicrobiana mais estreito, agindo predominantemente sobre bactérias gram-positivas; também são ativas contra estafilococos sintetizadores de penicilinase.

As cefalosporinas de segunda geração são menos ativas quando comparadas as de primeira geração contra bactérias gram-positivas; contudo, apresenta maior atividade contra bactérias entéricas gram-negativas. A cefoxitina, que é uma cefamicina, é mais resistente a certas β-lactamases que a maior parte das cefalosporinas.

As cefalosporinas de terceira geração apresentam maior espectro de ação contra bactérias gram-negativas, inclusive possuem certa estabilidade na presença de β-lactamases; todavia, são menos ativas contra bactérias gram-positivas.

As de quarta geração apresentam atividade mais potente contra bactérias gram-negativas, quando comparadas ao grupo de cefalosporinas de terceira geração; também são mais resistentes à degradação por β-lactamase.

Este grupo de antibióticos é utilizado em casos de:

  • Septicemia;
  • Pneumonia, com exceção de casos de espécies conhecidamente resistentes;
  • Infecção das vias biliares;
  • Infecções do trato urinário;
  • Sinusite bacteriana.

Pode apresentar efeitos adversos, como diarréia, reações alérgicas cutâneas e nefrotoxicidade.

Fontes:
http://www.mastiteonline.com.br/download/trabalhos_tecnicos/cefalosporinas.pdf
http://pt.wikipedia.org/wiki/Cefalosporina
http://www.sbp.com.br/show_item2.cfm?id_categoria=24&id_detalhe=654&tipo_detalhe=s

Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária – Helenice de Souza Spinosa, Silvana Lima Górniak e Maria Martha Bernardi; 4° edição. Editora Guanabara Koogan, 2006.

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