Diuréticos

Por Débora Carvalho Meldau
Os diuréticos são substâncias que agem no rim, com o objetivo de aumentar a taxa do débito e volume urinário, de modo que aumente o volume de excreção de sódio e cloreto.

A primeira substância com propriedade diurética foi utilizada por Paracelsus no século XVI, representada pelos compostos mercuriais. No entanto, seu mecanismo de ação só foi esclarecido posteriormente por Gouaterts, no ano de 1928, e mais tarde, por Bartram. No ano de 1950, foi sintetizada a acetazolamida, cuja ação diurética já havia sido observada desde 1938; em 1957 foi sintetizada a cloratiazida, que além de possuir a ação diurética mais potente, também era responsável por maior excreção urinária de cloreto.

As classes de diuréticos conhecidas atualmente são seis: os mercuriais, os inibidores da anidrase carbônica, os diuréticos de alça, os tiazídicos, os diuréticos poupadores de potássio e os diuréticos osmóticos.

Mercuriais

São compostos derivados do mercúripropanol, entre eles o meraluride, mercurofilina, mersalil, meretoxilina, mercumatilina, mercaptomerina e clormerodrina. Hoje em dia, este tipo de diurético é muito pouco utilizado na clínica em consequência dos seus efeitos colaterais, como: desenvolvimento da alcalose metabólica hipoclorêmica, arritmias cardíacas, insuficiência renal aguda, reações de hipersensibilidade, febre, náuseas, vômitos, etc.

A via mais eficaz na administração deste medicamento é a parenteral, pois este fármaco é melhor absorvido. Poucos destes compostos são filtrados pelos rins, pois se ligam fortemente às proteínas plasmáticas. A secreção tubular é a principal forma de eliminação dos mercuriais. Quando administrado por via oral, sua ação se inicia dentre de 1 a 2 horas depois de ingerido, atingindo o pico de ação dentro de 6 a 7 horas.

Inibidores da Anidrase Carbônica

A sulfanilamida foi o primeiro composto desta classe a ser reconhecido como diurético. No entanto, como consequência, desenvolvia acidose metabólica, devido à grande excreção de bicarbonato urinário. Com o desenvolvimento de pesquisas, foram sintetizadas substâncias com atividade inibitória muitas vezes maior do que a sulfanilamida, como a acetazolamida, a etoxzolamida, a diclorfenamida e a metozolamida.

A acetazolamida é rapidamente absorvida pela via oral, atingindo a concentração plasmática em 2 horas, sendo que o efeito máximo é observado entre 6 e 8 horas após sua administração, através do rim, por mecanismo de secreção ativa.

Diuréticos de Alça (Saluréticos Potentes)

Possuem as características químicas dos derivados tiazínicos, no entanto, é considerado separadamente, devido à sua maior potência como diurético salurético. Os principais diuréticos pertencentes a este grupo são: etacrínico, a furosemida e a bumetanida.

Estes três fármacos são absorvidos facilmente quando administrados via oral. A furosemida é um ácido fraco, que liga-se às proteínas plasmáticas, sendo apenas uma pequena parte metabolizada e a outra, secretada através das células dos túbulos contorcidos proximais. Apresenta sítio de ação efetiva quando administrada por via intravenosa. Tanto a furosemida quanto o ácido etacrínico são eliminados através da urina e das fezes.

Particularmente para a furosemida, a ação após sua administração intravenosa se inicia em 30 minutos e o efeito dura por 2 a 3 horas. Já quando administrada por via oral, o medicamento só passa a surtir efeito após 1 a 2 horas, podendo persistir por até 4 horas.

Tiazídicos e Análogos (Saluréticos Moderados)

Sua criação se deu com o intuito de substituir os inibidores da anidrase carbônica em busca de medicamentos de ação mais potente. Este fármaco ocasiona excreção de cloreto, acompanhado de sódio e potássio, em vez do bicarbonato. Dentro deste grupo, são encontrados os seguintes diuréticos: hidroclorotiazida, flumetiazida, benzotiazida, hidroflumetiazida, triclormetazida, ciclopentazida, ciclotiazida, bendrofluatiazida, metilclotiazida e politiazida.

Estes fármacos apresentam ação tanto pela administração oral, quanto pela via intravenosa, sendo que a via oral é mais efetiva, pois sua absorção é mais lenta e, em conseqüência, não é eliminada rapidamente pelos rins. Em geral, estes compostos sofrem biotransformação hepática, eliminação hepática e principalmente renal.

Diuréticos Poupadores de Potássio

Este fármaco foi criado com o objetivo de minimizar a perda de potássio, causada principalmente pelos diuréticos de alça. A espironolactona é o principal representante do grupo dos antagonistas da aldosterona e o triantereno e a amilorida apresentam mecanismos de ação que não envolve a competição com a aldosterona.

A absorção da espironolactona acontece pela via oral; o triantereno também é absorvido pela via oral, no entanto, em quantidades que variam , sendo eliminado através da filtração glomerular e secreção tubular. A amilorida é administrada tanto por via oral quanto pela via parenteral.

Diuréticos Osmóticos

As substâncias usadas na clínica com a finalidade de obter a diurese são a glicose e o manitol. Estas duas são filtradas livremente pelos glomérulos, permanecendo na luz tubular em concentração elevada devido à limitação na sua absorção tubular, no caso da glicose, ou por serem farmacologicamente ativas, no caso do manitol.

Ambos são administrados apenas por via intravenosa. A glicose é metabolizada pelo fígado e outros tecidos, sendo o excesso eliminado através da urina. Já o manitol é completamente excretado através da filtração glomerular, sendo eliminado junto à urina.

Fontes:
http://pt.wikipedia.org/wiki/Diurético
http://www.digimed.ufc.br/wiki/index.php/Diuréticos

Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária – Helenice de Souza Spinosa, Silvana Lima Górniak e Maria Martha Bernardi. Editora Guanabara Koogan, 4° edição, 2006.

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