Tetraciclinas

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

As tetraciclinas pertencem a um grupo de antimicrobianos, que apresentam amplo espectro de ação, atuando sob bactérias gram-positivas e gram-negativas, aeróbias e anaeróbias, além de alguns protozoários e até mesmo fungos.

Histórico

Foi em 1945 que Benjamin Duggar desenvolveu a clortetraciclina, o primeiro membro das tetraciclinas, sendo um produto natural da fermentação da bactéria do solo Streptomyces aureofaciens. Este marco despertou o interesse por pesquisadores, a fim de descobrir novas tetraciclinas com igual poder de ação. Entre o período de 1950 e 1970 vários antimicrobianos naturais e semissintéticos pertencentes a esta classe foram sintetizados, sendo denominados tetraciclinas de primeira geração. Nos anos seguintes surgiram os derivados de segunda geração, como a minociclina, em 1972. Mas, após esta descoberta, somente em 1993 que se deu a síntese das glicilciclinas, cujo membro é a tigeciclina, produto semissintético derivado das tetraciclinas, com ação contra várias bactérias resistentes a esses fármacos.

Características

Em relação à estrutura química, possuem um núcleo tetracíclico, ou seja, composto por quatro anéis aromáticos, necessários para a ação farmacológica. Apresentam amplo espectro de ação, atuando contra vários tipos de micro-organismos. Possuem baixa toxicidade além de custo acessível, podendo ser administrada por via oral. Tais características tornaram seu uso de forma indiscriminada, principalmente das pertencentes às tetraciclinas de primeira geração, fazendo com que várias bactérias apresentassem resistência a esses fármacos.

tetraciclinas

São amplamente utilizados na clínica médica, assim como na medicina veterinária.

Mecanismo de ação

Atuam impedindo a ligação do RNA transportador (RNAt) ao complexo formado pelo RNA mensageiro (RNAm) e ribossomo, inibindo a introdução de aminoácidos e, consequentemente, a síntese de proteínas nos micro-organismos sensíveis ao fármaco. Possuem ação bacteriostática, por impedir o crescimento de determinadas bactérias, dificultando a proliferação e deixando ao sistema imunológico a incumbência de eliminar os micro-organismos restantes.

Indicação

Possuem indicação para diversas infecções, além de outras patologias, tais como:

Helicobacter pylori; uretrite não gonocócica; brucelose; periodontites; cervicite por Chlamydia trachomatis; cólera; riquetsioses; pneumonia; acne; rosácea.

Indicados também na profilaxia da malária e meningite meningocócica.

Estudos vêm sendo realizados para incentivar o emprego das tetraciclinas em outras patologias. Por suas propriedades não antibióticas, podem ter seu uso em doenças como artrite reumatoide e câncer, tendo a doxiclina como a representante neste caso.

Propriedades farmacológicas

A maioria dos fármacos pertencentes a esta classe podem ser administrados por via oral ou parenteral, como a oxitetraciclina, doxiciclina e minociclina.

Podem sofrer interação com alimentos, principalmente com leite e derivados (por conterem cálcio), além de outros cátions divalentes como o magnésio e ferro, e trivalente como o alumínio. Atuam formando complexos insolúveis com essas substâncias, dito quelatos, interferindo na absorção de fármacos como a clortetraciclina, oxitetraciclina e tetraciclina, principalmente.

Podem reduzir os níveis séricos dos contraceptivos, diminuindo seu efeito.

O tempo de meia vida pode variar entre 6 a 9 horas, sendo classificadas como tetraciclinas de ação curta, 12 horas para as tetraciclinas de ação média e acima de 15 horas, para as de longa ação. A clortetraciclina e oxitetraciclina são fármacos de ação curta, e a demeclociclina e doxiciclina de ação média e longa, respectivamente.

Por apresentarem determinadas características desfavoráveis e probabilidade de resistência bacteriana, a clortetraciclina e a oxitetraciclina deixaram de ser prescritas em diversos países.

Efeitos adversos

Incluem reações alérgicas, fotossensibilidade, pigmentação da pele e unhas (principalmente com o uso da minociclina) e hepatotoxicidade.

Não são indicados para gestantes e crianças com menos de 8 anos de idade, devido sua afinidade pelo cálcio, podendo danificar ossos, dentes e unhas em formação.

A doxiciclina e a minociclina são mais prescritas, justamente por apresentarem menos efeitos adversos em doses terapêuticas, além de menor número de doses.

Referências bibliográficas:

PEREIRA-MAIA, E.C.; SILVA, P.P.; ALMEIDA, W.B.; SANTOS, H.F.; MARCIAL, B.L.; RUGGIERO, R.; GUERRA, W. Tetraciclinas e glicilciclinas: uma visão geral. Quím. Nova, v. 33, p. 700-706, 2010.

Silva, P. Farmacologia. 6ª edição. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan, 2002.

Tavares, W. Antibióticos e Quimioterápicos para o clínico. 2ª edição. Ed. Atheneu, 2009.

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