Digitálicos

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

Sempre abrir.

Os digitálicos ou glicosídeos cardíacos são substâncias que derivam de plantas da família da dedaleira (Digitalis sp.). Apresentam alta eficácia no tratamento da Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC) e remodelagem cardíaca, sendo utilizada para este fim desde o século XIX.

Estando presente em muitas plantas e determinadas espécies de sapos, esses compostos apresentam em comum um núcleo esteroidal de aglicona ligado a um anel de lactona insaturado nas estruturas químicas que os compõem.

Foi no final do século XVIII que sugeriram pela primeira vez a provável ação dos digitálicos sobre o coração, mas somente em 1910 que foi observado seu efeito estimulante sobre a musculatura cardíaca, tendo a partir desta data seu efeito reconhecido. Nos anos seguintes, a eficácia clínica da digoxina foi questionada, até que na década de 1990 estudos demonstraram sua eficácia e segurança no tratamento da IC com ritmo sinusal. Com esses achados a digoxina passou a ser o glicosídeo cardíaco mais prescrito, por apresentar, entre outros aspectos, um evidente perfil farmacológico, possibilidade de mensuração do nível sérico e apresentação em diferentes vias de administração.

A insuficiência cardíaca é uma síndrome de caráter complexo que envolve alterações no sistema cardiovascular, incluindo modificações moleculares, bioquímicas, morfológicas e funcionais. Tentando restabelecer as funções, em um mecanismo compensatório, sua progressão resultará em disfunção ventricular, com redução do débito cardíaco e aumento das pressões de enchimento e vasoconstrição periférica. Desta forma, o tratamento medicamentoso desta patologia está baseado principalmente no uso de diuréticos, vasodilatadores, antagonistas neuro-hormonais e digitálicos.

Também conhecidos como cardiotônicos, esses fármacos atuam aumentando a força de contração e o débito cardíaco. Os principais medicamentos pertencentes a esta classe são a digoxina, digitoxina e a metildigoxina.

Mecanismo de ação

Nas membranas das células, inclusive nas cardíacas, chamadas cardiomiócitos, existem proteínas conhecidas como bomba de sódio (ou Na+/K+ ATPase). A digoxina exerce sua provável ação no sítio de ligação do K+, competindo com este íon na bomba que age trocando o Na+ intracelular pelo K+ que está no meio extracelular. No meio extracelular, este Na+ será trocado pelo Ca++ intracelular. Com a inibição da bomba de sódio, haverá aumento do Na+ intracelular, alterando a excitabilidade das células, e aumentando a concentração do Ca++ intracelular, que por sua vez irá prolongar a contração das fibras miocárdicas. Apesar de esta proteína ser constitutiva nas células, as concentrações utilizadas desses digitálicos faz com que apenas as células musculares e neurônios sejam afetados de forma significativa pelo efeito inotrópico positivo desses fármacos.

Os efeitos observados são:

  • Estímulo vagal resultando em bradicardia;
  • Aumento da força e velocidade de contração ventricular;
  • Aumento do débito cardíaco, melhorando a circulação e reduzindo a congestão venosa e edema, também por promover a diurese;

Interações medicamentosas

Podem sofrer interações com diversos fármacos, dentre os quais estão a colestiramina (diminuição de sua absorção), antiácidos (redução da concentração plasmática), tiroxina (aumento da eliminação), eritromicina, omeprazol e tetraciclina (aumento da absorção), diuréticos como a espironolactona, amilorida e triantereno (interferem nos níveis dos íons) além de outros, devendo haver um remanejamento da dose ou substituição desses fármacos, quando necessário.

Efeitos adversos

Os principais efeitos adversos observados são:

  • Arritmias (doses elevadas podem causar arritmias por fibrilação ventricular);
  • Distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos e diarreia;
  • Distúrbios visuais e alucinações;
  • Agitação e convulsão.

A digoxina sofre eliminação pelo rim.

Seus efeitos geram resultados impactantes sob o Sistema Único de Saúde, por reduzir gastos, principalmente com hospitalizações por doenças cardíacas relacionadas.

Referências bibliográficas:

Revista Brasileira de Cardiologia. Revigorando os digitálicos. Disponível em http://www.rbconline.org.br/artigo/revigorando-os-digitalicos/, acesso em 16/09/2016.

AVISO LEGAL: As informações disponibilizadas nesta página devem apenas ser utilizadas para fins informacionais, não podendo, jamais, serem utilizadas em substituição a um diagnóstico médico por um profissional habilitado. Os autores deste site se eximem de qualquer responsabilidade legal advinda da má utilização das informações aqui publicadas.