Estimulantes do Sistema Nervoso Central

Graduação em Farmácia e Bioquímica (Uninove, 2010)

Esta classe de fármacos exerce ação não seletiva no sistema nervoso central (SNC). Enquanto alguns medicamentos são capazes de produzir intenso estímulo, outros se mostram menos potentes.

Mecanismos

Diferentes mecanismos estão envolvidos no estímulo do SNC, compreendendo: bloqueio seletivo pós-sináptico ou pré-sináptico da inibição neuronal e estímulo neuronal direto.

Aplicação

Esses medicamentos são utilizados para diversas finalidades, incluindo o tratamento da depressão, manutenção do estado de vigília, recuperação da respiração e/ou pressão arterial, restabelecimento da consciência e dos reflexos.

Classificação

Os estimulantes do SNC podem ser classificados em: analépticos, psicoestimulantes e nootrópicos.

Analépticos

Também conhecidos como estimulantes respiratórios, os analépticos são os fármacos que possuem atividade estimulante seletiva sobre os centros bulbares, ou seja, sobre o centro respiratório e, ação secundária sobre o centro vasomotor, importante na regulação da frequência cardíaca. Promovem o aumento da ventilação pulmonar e aceleram o restabelecimento dos reflexos normais.

São administrados somente como adjuvantes, tendo seu emprego clínico limitado.

Os analépticos mais antigos são convulsivantes, não sendo seguros, já que a margem entre a dose eficaz e a convulsiva é estreita. Exemplos são a niquetamida, a picrotoxina e o pentetrazol.

O doxapram é um dos poucos analépticos utilizados na clínica, tendo sua maior ação em situações de depressão do centro respiratório por morfina e barbitúricos. Não apresenta ação estimulante cardíaca.

Os analépticos podem ainda ser divididos em:

  • Estimulantes respiratórios: exemplos de fármacos são a niquetamida e almitrina.
    • A almitrina é indicada para o tratamento da insuficiência respiratória, onde há a insuficiência de oxigênio no sangue (hipoxemia) relacionada com bronquite obstrutiva crônica.
    • A niquetamida atua como estimulante respiratório e circulatório, mas é comercializada no país apenas em associação.
  • Estimulantes psicomotores: denominados estimulantes cerebrais, atuam estimulando o córtex cerebral, centros medulares e demais áreas do SNC. Exemplos são as metilxantinas: aminofilina, cafeína e teofilina.
    • A aminofilina em meio biológico sofre dissociação, liberando o composto ativo teofilina. Tem ação broncodilatadora e estimulante do músculo cardíaco.
    • A cafeína pode ser encontra em várias associações medicamentosas, sendo eficaz no tratamento da apneia primária do prematuro. Também, possui aplicação em casos de intoxicação moderada por depressores do SNC, como por bebidas alcoólicas.
    • Já a teofilina possui ação relaxante sobre a musculatura lisa brônquica, sendo indicada na profilaxia da asma, no tratamento da bronquite e enfisema e na prevenção e controle da apneia neonatal.

Psicoestimulantes

Esta classe é constituída principalmente pelas xantinas, derivados anfetamínicos e cocaína.

Esses fármacos possuem ação principal sobre os centros superiores e ação psicotrópica sobre mecanismos mentais ou emocionais, produzindo diversos efeitos. Devido a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, exercem efeitos centrais. Também, possuem ação sobre o sistema cardiovascular, hipertérmicas e anorexígenas. Assim, são usados para inibir o apetite, mas com tendência em causar dependência física ou psíquica.

O metilfenidato é indicado como adjuvante a medidas psicológicas, educacionais e sociais, direcionadas a pacientes, principalmente crianças, estáveis com uma síndrome comportamental caracterizada por déficit de atenção, hiperatividade, labilidade emocional e impulsividade.

Nootrópicos

Esses fármacos afetam de forma seletiva as funções cerebrais superiores, estimulando a atenção, a memória e o pensamento. Úteis no tratamento de distúrbios cognitivos.

Pertencem a esta classe a citicolina, codergocrina, donepezila, galantamina, piracetam, rivastigmina e vimpocetina.

A citicolina atua como neuroprotetor, promovendo resultados positivos nas alterações bioelétricas cerebrais existentes em quadros traumáticos. Assim, é indicada no tratamento do coma pós-traumatismo craniano. Também possui efeitos na melhoria da memória e na recuperação de tecidos que sofreram lesão em decorrência de infarto cerebral ou demais lesões ocasionadas por hipoxemia.

Assim como a donepezila, a galantamina também atua como um inibidor da colinesterase, havendo aumento da acetilcolina, um neurotransmissor importante para a memória. Com isto, esses fármacos são indicados no tratamento da doença de Alzheimer leve a moderada. A rivastigmina, por atuar de forma seletiva na inibição da colinesterase, possui ação nas áreas mais afetadas pela doença.

O piracetam é indicado no tratamento da perda de memória, atenção e direção, no controle da vertigem e em processos de aprendizagem para crianças.

Já a vimpocetina é um derivado do alcalóide vincamina, com ação anticonvulsivante, neuroprotetora e antioxidante.

Bibliografia:

LUCIA, R. et al. Farmacologia integrada. Editora Revinter, 3ª ed. 2007.

KOROLKOVAS A.; FRANÇA, F.F.A.C. Dicionário Terapêutico Guanabara, Edição 2010/2011, Ed. Guanabara Koogan.

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